Pharmacokinetic Comparison of Tablet and Suspension Dosage Forms of Carbamazepine

Abstract

RÉSUMÉ Le taux de carbamazépine dans la salive et le sérum a été apprécié chez 9 hommes volontaires ingérant le produit sous la forme de comprimés ou de sirop. Le taux obtenu dans le sérum a été plus élevé et plus rapidement atteint avec le sirop qu'avec les comprimés et il s'est maintenu à ce niveau plus élevé pendant 12 heures. Le produit a été retrouvé dans la salive pendant 2 heures avec le sirop et pendant une demi-heure environ avec les comprimés. Le rapport salive/sérum est demeuré stable. Les variations du taux dans la salive ont été trop importantes pour une étude pharmacokinétique mais elles ont été acceptables dans un but clinique. RESUMEN Mediante los niveles en saliva y suero determinados en 9 voluntarios adultos se ha estudiado la biodisponi-bilidad de dos preparaciones de carbamacepina: tabletas y un nuevo jarabe. Con referencia al tiempo el pico fue significativamente mas precoz, y más alto el pico de los niveles en suero, en el caso del jarabe com-parándolo con las tabletas. Con el jarabe los niveles permanecieron más elevados durante 12 horas. La saliva, en el caso del jarabe, permaneció contaminada hasta 2 horas y durante ½ hora si se administraban tabletas. A partir de entonces las relaciones saliva/ suero permanecieron estables. La variación de los niveles en saliva fué demasiado amplia para realizar estudios farmacocinéticos pero aceptable para su utilización clinica si las muestras se obtienen con tiempo suficiente despues de la ultima dosis. ZUSAMMENFASSUNG Die biologische Verfügbarkeit zweier Darreichungs-formen von Carbamazepin (Tabletten und ein neuer Sirup) wurden bei 9 erwachsenen männlichen Freiwil-ligen mit Hilfe von Speichel- und Serum-Spiegeln untersucht. Das Maximum wurde mit der Sirupform signifikant früher erreicht, die Spitzenkonzentration im Serum war signifikant höher verglichen mit der Tablettendarreichung. Die Spiegel blieben nach Sirup 12 Stunden lang hoher. Im Speichel war das Medika-ment 2 Stunden nachweisbar, wenn Sirup gegeben wurde, möglicherweise eine halbe Stunde nach Tablet-teneinnahme. Darüberhinaus blieb das Verhältnis Speichel-Serumspiegel stabil. Schwankungen des Spiegels im Speichel waren zu groß, um pharmako-kinetische Studien durchzuführen, für klinische Zwecke jedoch unerheblich, wenn die Sammelperiode lange genug nach der letzten Gabe durchgeführt wurde.