Cytostatika-Konzentrationen in Organen und Tumoren: Vergleich nach intraven ser und intratumoraler Injektion

Abstract

The cytostatic drugs Chlorambucil and Bleomycin were labeled with ¹³¹I and with ⁵⁷Co, respectively; Ruthenocenealdehyde-(N-methyl-N-β-chlorethyl)-hydrazone and Ruthencoene-3-phenyl-prop.1-en-3-one were labelled with the γ-emitter ¹⁰³Ru. In tumor-bearing mice the elimination and organ distribution of these radioactive substances were tested after intravenous (i.v.) and intratumoral (i.t.) injection of the drugs. The organ load showed lower values after i.t. than after i.v. application, while the radioactivity concentrations in the tumor were considerably increased after i.t. injection. The integrals of the concentration-time curves showed 10–80 times higher concentrations in the tumor after i.t. compared to i.v. injection of the drugs. Die Cytostatika Chlorambucil und Bleomycin wurden mit ¹³¹J bzw. ⁵⁷Co markiert, Ruthenocenaldehyd-(N-methyl-N β-chloräthyl)-hydrazo und Ruthenocen-3-phenyl-prop-1-en-3-on mit dem γ-Strahler ¹⁰³Ru. Diese radioaktiven Modell-Substanzen wurden Tumor-tragenden Mäusen intravenös und intratumoral injiziert und anschließend Exkretion und Organ-Verteilung gemessen. Nach intratumoraler (i.t.) Injektion war die Konzentration im Tumor langanhaltend höher und in den übrigen Organen niedriger als nach i.v.-Injektion. Die im Zeitraum 1–24 Std post inj. dem Tumorgebiet zur Verfügung stehenden Dosen (Integration der Konzentrations-Zeit-Kurven) sind bei i.t.-Injektion 10–80 mal höher als nach i.v. Gabe.