Antithrombin- und Antiplasminwirkung von 4-Amidinophenylbrenztraubensäure (APPA) in vivo

Abstract

Es wurde die Antithrombin- und Antiplasmin Wirkung der 4-Amidinophenylbrenztraubensäure (APPA) an Kaninchen untersucht. Dabei hat sich gezeigt, daß die in biochemischen Untersuchungen als kompetitiver Hemmstoff der Gerinnungsfermente wirkende Verbindung auch in vivo antikoagulierende und antifibrinolytische Wirkungen entfaltet, die sich sowohl nach intravenöser als auch nach oraler Gabe des Inhibitors messend verfolgen lassen. Die Wirkung von Thrombininfusionen oder Streptokinaseinfusionen wurde bei Gegenwart des Inhibitors im Blut unterbunden. Die Resorptionsquote der APPA nach oraler Applikation beträgt 45% und die Halbwertzeit 100 min. Ein Teil der applizierten Inhibitormenge wird in unveränderter Form mit dem Urin ausgeschieden. APPA stellt ein pharmakologisches Modell für eine neue Klasse von Stoffen zur medikamentösen Beeinflussung der Blutgerinnungs- und Fibrinolyse Vorgänge dar.