Das Kumulationsverhalten verschiedener Herzglykoside bei Anurie*

Abstract
Von vier mit Tritium markierten Herzglykosiden wurde bei je 5–7 anurischen Patienten und nierengesunden Versuchspersonen die Serumhalbwertszeit ermittelt. Sie war bei Anurie für Strophanthin auf das Vier- bis Fünffache und für Methyl-Digoxin auf das Zwei- bis Dreifache verlängert (Kontrollwerte: 13,9 bzw. 42,6 h). Bei Peruvosid und Digitoxin fand sich kein derartiger Unterschied. Papierradiochromatographisch war nachzuweisen, daß Strophanthin unverändert ausgeschieden und Methyl-Digoxin in geringem Umfange zu Digoxin demethyliert wurde. Die mit dem Urin ausgeschiedene Radioaktivität innerhalb von 48 Stunden nach intravenöser Applikation von Digitoxin bestand zum größten Teil aus dem intakten Glykosid. Der Versuch, Peruvosid aus dem Urin zu extrahieren, mißlang zwar, aber die starke Abnahme der renalen Clearance von Radioaktivität läßt darauf schließen, daß dieses Glykosid sehr schnell metabolisiert wird. Bei Untersuchung der Glykosid-Eiweißbindung im Serum an Gesunden mittels Ultrazentrifugation ergab sich lediglich für Peruvosid eine signifikante Abnahme der eiweißgebundenen Radioaktivität. Serum half-life of four tritium-labelled cardiac glycosides was determined in groups of five to seven anuric patients and subjects with normal renal function. Half-life of strophanthin was increased to four or fivefold normal values during anuria, of methyldigoxin two to threefold (control values: 13.9 and 42.6 hours, respectively). No such differences were found with respect to peruvoside and digitoxin. It was demonstrated by paper-radiochromatography that strophanthin was excreted unchanged, as was methyldigoxin, while methyldigoxin was to a minor extent demethylated to digoxin. The amount of radioactivity excreted in the urine within 48 hours after intravenous application of digitoxin largely consisted of the intact glycoside. It was not possible to extract peruvoside from urine, but the marked reduction in renal radioactivity clearance suggests that this glycoside is very rapidly metabolized. Ultracentrifugation revealed that in normal subjects binding of glycoside to serum protein led to a significant reduction of protein-bound radioactivity only with respect to peruvoside. El comportamiento de la acumulación de los distintos glucósidos cardíacos en la anuria De cuatro glucósidos cardíacos marcados con tritio se averiguó la constante de semidesintegración en el suero en cinco a siete pacientes anúricos y personas de control sanas para cada uno de ellos. Estaba prolongada, en la anuria, para la estrofantina hasta cuatro a cinco veces y de dos a tres para la metildigoxina (valores de control 13,9 y 42,6 h respectivamente). Para el peruvósido y digitoxina no se encontró tal diferencia. Por la radiocromatografía de papel se pudo comprobar que la estrofantina se eliminó inalterada y la metil-digoxina se demedió, en reducida proporción, en digoxina. La radiactividad eliminada en la orina en el plazo de las 48 horas siguientes a la aplicación intravenosa de digitoxina se componía en gran parte del glucósido intacto. El intento de extraer peruvósido de la orina fracasó ciertamente, pero el intenso descenso del aclaramiento renal de radiactividad permite deducir que este glucósido se metaboliza muy rápidamente. En la exploración de la unión glucósido-albúmina en el suero de sanos por la ultracentrifugación resultó un significativo descenso, sólo para el peruvósido, de la radiactividad unida a la albúmina.