Glukokortikoide für den intraartikulären Einsatz: Pharmakodynamische Charakterisierung durch Rezeptorbindungsstudien

Abstract

The relevance of binding affinities of glucocorticoids for their receptor sites are reviewed for intraartically employed glucorticoid suspensions. The importance of this parameter for prediction of the topical activity and their relevance for the overall pharmacological efficacy of these preparations are disccused critically in conjunction with biopharmaceutical and pharmacokinetic parameters. Glucocorticoids are used as effective antiarthritics. They are often administered as intraarticular suspension, in order to prove high local concentrations without systemic side effects. In addition to pharmacokinetic properties, it is necessary to consider the pharmacodynamics in order to quantify the overall profile of action of commercially available glucocorticoid suspensions. Die Rezeptoraffinitäten handelsüblicher in Kristallsuspensionen verwendeter Glukokortikoide sind hier reviewartig zusammengefaßt. Die Bedeutung dieses Parameters für die Voraussage der lokalen Aktivität von Glutkokortikoiden und die Relevanz für die Gesamtpharmakologische Wirksamkeit dieser Präparate im Zusammenhang mit biopharmazeutischen und pharmakokinetischen Eigenschaften wird kritisch diskutiert.