Die Wirkung eines neuen Analogs des LH-RH,D-Ser(TBU)6-EA10-LH-RH, auf die Gonadotropin-Freisetzung bei Männern

Abstract
Die Wirkung eines neuen Analogs des Releasing-Hormons des luteinisierenden Hormons, D-Ser(TBU)6-EA10-LH-RH, auf die Sekretion der Gonadotropine wurde an sieben freiwilligen Männern ohne bekannte endokrine Störungen untersucht. Eine Woche nach der subkutanen Injektion von 100 µg LH-RH erhielten die Probanden 5 µg des LH-RH-Analogs subkutan in die Bauchwand. Zu verschiedenen Intervallen nach beiden Injektionen wurden die LH-, FSH- und Testosteron-Konzentrationen im Serum bestimmt und miteinander verglichen. LH-RH bewirkte schon nach 20 Minuten einen starken Anstieg des LH-Gehalts im Serum bis auf ein Maximum nach 40 Minuten. Die Wirkung des Analogs trat verzögert ein, wobei nach 40 Minuten ein LH-Spiegel erreicht wurde, der noch 6 Stunden später erhalten war. Im Gegensatz zum LH waren beim Serum-FSH beträchtliche individuelle Unterschiede zu verzeichnen. In der Anfangsphase nach der Injektion des LH-RH und des LH-RH-Analogs verlief der Anstieg des FSH-Spiegels im Serum nahezu parallel, doch zeigte auch hierbei das Analog einen deutlichen Depoteffekt. Die Serum-Konzentrationen von Testosteron ließen keine signifikanten Änderungen nach Applikation der Releasing-Hormone erkennen. D-Ser(TBU)6-EA10-LH-RH besitzt ungefähr die zwanzigfache Wirksamkeit des LH-RH. Bei einer Dosis von 5 µg hält die Wirkung 6 bis 8 Stunden an. Effects on the secretion of gonadotropins by D-Ser (TBU)6-EA10-LH-RH were investigated in 7 male volunteers without known endocrine disturbances. One week after subcutaneous injection of 100 µg of LH-RH the probands were given 5 µg of the LH-RH analogue subcutaneously into the abdominal wall. LH, FSH and testosterone concentrations were estimated in the serum and compared with each other at varying intervals after each injection. LH-RH caused a marked increase of the LH content in serum after 20 minutes with a maximum after 40 minutes. The effect of the analogue occurred with a delay. After 40 minutes an LH level was reached which still persisted 6 hours later. Contrary to LH there were considerable individual differences in serum FSH levels. In the initial phase after injection of LH-RH and LH-RH analogue the increase of the FSH level in serum was almost parallel. However, the analogue showed a marked depot effect. Serum concentrations of testosterone showed no significant changes after administration of the releasing hormones. D-Ser (TBU)6-EA10-LH-RH is approximately 20 times as effective as LH-RH. A dose of 5 µg is effective for 6–8 hours.