Die Wirkstoffspiegel im Serum nach intramuskulärer Injektion von 500 mg Ampicillin-Na sind etwa zwei- bis dreifach höher als nach oraler Gabe und damit denen einer oralen 1000-mg-Dosierung äquivalent. Entsprechend höher liegt auch die Ampicillin-Ausscheidung im Urin, die nach parenteraler Anwendung zwischen 60 und 70% der verabreichten Dosis beträgt, für die orale Applikation dagegen nur knapp 30%. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder bei gleichzeitiger Gabe von Probenecid sind exzessiv hohe Spiegel erreichbar, die jedoch ohne toxische Wirkung bleiben und die therapeutische Reserve erweitern. Da Ampicillin die entzündeten Meningen passiert und Liquorspiegel mit bakterizidem Effekt gegen Haemophilus influenzae realisierbar sind, kann Ampicillin (parenteral 150—200 mg/kg und Tag) mit gutem therapeutischem Erfolg zur Behandlung der Influenza-Meningitis eingesetzt werden. Zur Rezidiv-Prophylaxe wird jedoch eine Nachbehandlung mit Chloramphenicol empfohlen. Sämtliche Enterokokken, 90% von B. proteus (schwärmend) und etwa 43% der geprüften Stämme von E. coli und coliformen Keimen liegen mit einem Hemmwert von 6,25 mcg/ml und darunter in therapeutisch erreichbarer Größenordnung und sind demzufolge Ampicillin-sensibel. Nicht-schwärmende Proteus-Stämme und Erreger mit einer minimalen Hemmkonzentration von mehr als 6,25 mcg/ml müssen als „resistent” für eine Ampicillinbehandlung üblicher Dosierungshöhe gewertet werden. Diese Grenze ist auch bei Erregern von Harnwegsinfektionen gültig, für die weder höher dosierte Testblättchen noch eine Therapie in niedrigerer Dosierung gerechtfertigt sind. Serum levels after intramuscular injection of 500 mg. Ampicillin-sodium were found to be two to three times that after oral administration and were thus equivalent to a single oral dose of 1000 mg. Ampicillin excretion in the urine was correspondingly higher: after parenteral administration it was 60—70% of the administered dose, while after oral administration it was only just 30%. In patients with renal insufficiency oral probenemide was given at the same time and very high levels were reached without toxic effects: the therapeutic index was thus increased. Because Ampicillin passes through the inflamed meninges and bactericidal levels against Haemophilus influenzae is reached in the CSF (parenteral administration of 150—200 mg./kg. a day), Ampicillin can be used with good therapeutic results in treatment of influenza meningitis. However, chloramphenicol should be used against recurrences. All strains of enterococcus, 90% of B. proteus (rapidly multiplying) and about 43% of E. coli and coliform strains were found to be sensitive at levels of 6.25 μg./ml. and thus within the therapeutic range of Ampicillin. Non-multiplying proteus strains and strains with a minimal inhibitory concentration of more than 6.25 μg./ml. must be considered as resistant to the usual dosage. This applies also to causative organisms in urinary infections which should not be treated with lower doses. Exploraciones clínicas y experimentales sobre el empleo parenteral de ampicilina La concentración activa en el suero, tras la administración intramuscular de 500 mgr de ampicilina sódica, es de dos a tres veces superior a la de la administración oral y, por lo tanto, equivalente a una dosis oral de 1000 mgr. Análogamente alta se encuentra la excreción de ampicilina por la orina, la cual alcanza, tras la administración parenteral, de un 60 a 70% de la dosis suministrada, mientras que, por el contrario, tras la administración oral escasamente un 30%. Una concentración excesivamente alta se obtiene con el empleo simultáneo de probenecida o en enfermos con insuficiencia renal; esta concentración se mantiene sin efecto tóxico y aumenta las reservas terapéuticas. Como la ampicilina atraviesa las meninges infectadas y alcanza una concentración en el líquido cefalorraquídeo con efecto bactericida contra el Haemophilus influenzae, se puede emplear la ampicilina (parenteral a dosis de 150—200 mgr/kgr y día) con buenos resultados terapéuticos en el tratamiento de la meningitis por H. influenzae. Como profilaxis de las recidivas se recomienda, no obstante, un tratamiento posterior con cloranfenicol. Todos los enterococcos, el 90% de B proteus (arracimados) y cerca de un 43% de las cepas exploradas de E. coli y gérmenes coliformes se encuentran con un valor de inhibición de 6,25 mcgr/ml y están colocados, entre ellos, en orden de magnitud terapéutica alcanzable, y son, por consiguiente, sensibles a la ampicilina. Las cepas de proteus no arracimadas y las bacterias con una concentración de inhibición mínima de 6,25 mcgr/ml tienen que ser consideradas como “resistentes” a un tratamiento de ampicilina con las altas dosis habituales. Este límite es válido también para las bacterias de las infecciones del sistema urinario, para las cuales no están justificadas ni las hojitas de test con alta dosificación ni una terapia con dosis bajas.